Im vergangenen Monat gab die FDA eine ungewöhnliche Warnung heraus. Es ging nicht um gefälschte verschreibungspflichtige Medikamente, ein unsicheres Medikament oder ein zurückgerufenes Produkt. Die Warnung galt vielmehr etwas, das auf natürliche Weise in den Wäldern Floridas wächst: der sauren, saftigen Grapefruit.
Das FDA-Verbraucher-Update hat bestätigt, was Konsumenten von Medikamenten wie Statinen seit langem wissen - Sie sollten keine Grapefruit essen oder Grapefruitsaft trinken, wenn Sie eines von mehreren Medikamenten einnehmen. In dem Bericht stellte Shiew Mei Huang, der amtierende Direktor des Amtes für klinische Pharmakologie der FDA, fest, dass „der Saft bei vielen Arzneimitteln die Absorption des Arzneimittels in den Blutkreislauf erhöht. Wenn es eine höhere Konzentration eines Arzneimittels gibt, haben Sie tendenziell mehr unerwünschte Ereignisse. “
Der seltsame „Grapefruit-Effekt“ wurde erstmals ganz zufällig entdeckt. Im Rahmen einer 1989 durchgeführten Studie versuchten Wissenschaftler am Londoner Victoria Hospital herauszufinden, ob Ethanol - das Molekül, das für die berauschende Wirkung alkoholischer Getränke verantwortlich ist - mit einem Medikament namens Felodipin, das zur Behandlung von Bluthochdruck entwickelt wurde, negativ interagieren kann. Sie verwendeten zufällig Grapefruitsaft, um den Geschmack des Alkohols zu maskieren, und entdeckten unerwartet hohe Spiegel des Arzneimittels im Blut. Nach weiteren Untersuchungen stellten sie fest, dass es nicht der Alkohol war, der die Welle verursachte - es war Grapefruit.
Die Gefahr, Grapefruit mit Medikamenten zu mischen, ist für cholesterinsenkende Statinmedikamente wie Zocor und Lipitor am weitesten bekannt. Neuere Studien haben jedoch gezeigt, dass Grapefruit mit einer längeren Liste von Arzneimitteln interagieren kann, einschließlich derer, die zur Behandlung von Bluthochdruck verschrieben werden (wie Nifediac und Afeditab) ), Depression oder Angst (Zoloft und BuSpar) und erektile Dysfunktion (Viagara und Cialis). Sogar einige rezeptfreie Antihistaminika wie Allegra können betroffen sein. Die negativen Wechselwirkungen sind am größten, wenn die Grapefruit weniger als vier Stunden vor der Einnahme der Medikamente eingenommen wird, so die FDA.
Was sind die negativen Auswirkungen? Eine erhöhte Konzentration der Medikamente zwingt die Leber dazu, härter zu arbeiten, was das Risiko von Leberschäden erhöht und möglicherweise zu Muskelversagen und Nierenversagen führt. Aber überraschenderweise senkt Grapefruit bei einigen Medikamenten, einschließlich Allegra, die Konzentration des Arzneimittels im Blut, wodurch seine Wirksamkeit verringert wird.
Diese gegensätzlichen Wirkungen der Grapefruit wirken sich auf ganz unterschiedliche biologische Mechanismen aus. Im ersten Fall - wenn die Arzneimittelkonzentrationen gefährlich erhöht sind - hemmen bestimmte Verbindungen in der Frucht, die als Furanocumarine bekannt sind, die Wirkung eines Enzyms namens CYP3A4, das im Dünndarm vorkommt. Normalerweise beginnt CYP3A4, die Medikamente abzubauen, sodass sie zu dem Zeitpunkt, an dem sie in den Blutkreislauf gelangen, etwas metabolisiert werden. Bei inhibiertem CYP3A4 gehen jedoch größere Mengen in das Blut über.
Die Konsequenzen können bei Individuen, die von Natur aus mit unterschiedlichen Spiegeln des Enzyms beginnen, sehr unterschiedlich sein. Dabei spielt auch das Potenzial des jeweiligen Medikaments für toxische Wirkungen eine Rolle. Bei einigen Medikamenten kann die übliche Einnahme mit Grapefruit langfristig zu Leber- und Nierenschäden führen. Bei anderen kann eine einzelne Episode zu toxischen Konzentrationen der Medikamente im Blut führen.
Der Mechanismus, durch den Grapefruit die Wirksamkeit anderer Medikamente - insbesondere von Antihistaminika wie Benadryl und Allegra - verringert, ist weniger bekannt. In diesem Fall stören Substanzen in der Frucht Transportproteine auf der Oberfläche von Zellen. Aufgrund dieser Störung gelangt das Medikament nicht so effizient in die Zellen und ist weniger wirksam.
Die FDA stellt fest, dass bestimmte Medikamente seit einiger Zeit gekennzeichnet werden müssen, wenn sie nicht zusammen mit Grapefruit eingenommen werden sollen, und rät den Verbrauchern, ihren Arzt oder Apotheker zu fragen, wenn sie sich nicht sicher sind.
Trotzdem können Grapefruitliebhaber Mut fassen: Ein Team von Zitruszüchtern an der Universität von Florida arbeitet an der Entwicklung von Grapefruit-Pummelo-Hybriden, die wenig oder gar keine Furanocourmarine enthalten und mit allen Medikamenten sicher verzehrt werden sollten. Die Forscher prognostizieren, dass sie in wenigen Jahren kommerzielle Sorten der neuen Frucht freisetzen können.
